時間:2014-08-09 來源:尋醫(yī)問藥 作者: 我要糾錯
抗癲癇病的新藥有哪些,藥理特點如何:
(1)氨己烯酸
高度水溶性,口服生物利用度為60%~80%,不受食物影響,達峰時間為1~4 小時,95%以上不與蛋白結(jié)合,半衰期為5~7小時,不被肝臟代謝,原形由腎臟排泄,無肝酶誘導及抑制作用,除可輕度降低苯妥英鈉、苯巴比妥及去氧苯巴比妥濃度外,與大多數(shù)抗癲癇藥物間無相互作用。臨床上主要應用于局限性發(fā)作,效果與卡馬西平相似,另外用于治療嬰兒痙攣癥時效果良好。常見的毒副作用有嗜睡、共濟失調(diào)、頭痛、眩暈,大劑量應用時,可見有焦慮不安與活動過多。(2)拉莫三嗪
口服吸收快,生物利用度在70%以上,不受食物影響,達峰時間2~3小時,蛋白結(jié)合率55%,半衰期19~30小時,90%由尿排泄,無肝酶誘導作用。丙戊酸鈉抑制其代謝,而卡馬西平、苯巴比妥及苯妥英鈉可加速其排泄。有效血濃度為1.5~3.0mg/mL,中毒濃度可能要大于10mg/mL,臨床上主要用于輔助治療難治性不典型失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及強直發(fā)作。副作用較少,可有頭暈、頭痛、嗜睡、復視、共濟失調(diào)及惡心嘔吐等。
(3)非氨酯
口服吸收不受食物及抗酸藥物的影響,生物利用度達90%,達峰時間為1~3.5小時,蛋白結(jié)合率20%~25%,半衰期為14~21小時,約一半由肝代謝后與另一半母藥由尿排泄。聯(lián)合用藥時,本藥可使丙戊酸鈉或苯妥英鈉的血漿濃度增加,使卡馬西平濃度下降,而卡馬西平氧化物濃度升高。丙戊酸鈉、苯妥英鈉可使本藥濃度下降?晒﹨⒖嫉挠行舛葹30~100mg/mL,中毒濃度未確定。本藥在小兒主要用來單獨或輔助治療林?格綜合征、嬰兒痙攣征、失神發(fā)作及部分發(fā)作。其常見副作用有惡心、嘔吐、食少、頭暈、肝酶升高、共濟失調(diào)等,個別可發(fā)生血小板減少性再生障礙性貧血及致死性肝中毒。
(4)加巴賁丁
口服吸收不受食物影響、生物利用度為60%,達峰時間為2~3小時,蛋白結(jié)合率小于5%,半衰期為5~7小時,不被代謝,80%由尿排泄,20%由便排出。無肝酶誘導作用,其血漿濃度不隨劑量改變而平行改變。臨床主要用于治療難治性部分發(fā)作的輔助治療,常見的副作用有嗜睡、頭暈、眼震、共濟失調(diào)及行為障礙等,減量停藥可緩解。
(5)抗癇靈
是我國新研制的抗癲癇新藥。不溶于水,主要有效成分為胡椒堿,作用與苯巴比妥和苯妥英鈉相似,口服達峰時間為2小時,副作用少,無精神抑制作用,與其他抗癲癇藥物間無明顯的相互作用。本藥只適用于全身性強直-陣攣發(fā)作。
專家提示:一定要對癥下藥,不要盲目用藥,以免給自身帶來不必要的危害。
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